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植物糖原负载提高姜黄素溶解度的研究

姜黄素

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姜黄素

姜黄素

姜黄素

姜黄素(curcumin, CCM)是从姜黄、莪术、郁金等姜黄属植物中提取的一种多酚类化合物,是国内外允许使用的天然食用黄色素。

同时,CCM具有多种生理和药理活性,如抑菌、抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒作用、抗纤维化作用等,耐热性好、安全性高(12g/d的剂量下对人体无明显毒副作用)。

但CCM的水溶性很低(11ng/mL, 25℃),导致其在体内的吸收率差、生物利用率低,在水溶性基质的食品和药品等相关领域的应用也因此受到极大限制。因此,提高CCM的水溶性是开发其潜在应用价值的关键所在。

目前,提高CCM溶解度的方法包括基于脂质体、胶束、纳米乳液、无定形固体分散体、对 CCM 进行化学修饰、形成复合物等多种技术或体系,载体材料包括天然聚合物(碳水化合物、蛋白质和脂肪)以及人工合成的聚合物

但是,上述方法多数不易适用于食品,例如:脂质体制备需要大量的表面活性剂;大多数天然高分子需要修饰,合成的聚合物通常生物相容性低。另外还存在制备过程复杂、成本较高等问题。

 

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植物糖原

植物糖原(phytoglycogen, PG)是由α-1,4 和α-1,6 糖苷键连接的、高度支化的可溶性α-D-葡聚糖,由于平均链长短、分支度高,同时具有外紧内松的树枝状分支模式以及粒径小等结构特征,使其分子表面存在大量的葡萄糖残基,可与水分子形成氢键,易溶于冷水。

研究表明,PG不含有簇状结构,而是形成比支链淀粉分支更多、更短、结构更加紧密的球形结构,是一种天然的纳米粒。

Chen等以PG负载叶黄素和槲皮素,显著提高了叶黄素的表观溶解度(0.56μg/mL提高至130.65μg/mL)和槲皮素溶解度(4.32μg/mL提高至241.76μg/mL)。

 

本研究基于PG易于在冷水中分散、溶解,且具有良好的分散稳定性的特点,以PG为载体,将一定量高浓度的CCM乙醇溶液加入至一定浓度的PG水溶液中,使得体系中CCM为过饱和状态。

部分游离的CCM分子与PG相互作用,形成植物糖原-姜黄素(PG-CCM)复合物,提高了CCM的表观溶解度。

 

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结论

PG 是一种新型的纳米粒载体,以自组装的方式负载CCM,形成 PG-CCM复合物纳米粒。负载方法简单易行、无任何添加剂,负载后CCM的表观溶解度得可提高约2700倍。

PG与CCM 可能通过分子间氢键发生相互作用,PG 负载CCM后粒径无显著变化,平均粒径为70~75 nm,其中 PG-CCM 复合物中CCM以无定形的非晶体状态存在,氢键是CCM与载体PG发生作用的主要作用力,CCM 由极性较大的微环境向极性较小的PG作用区域转移。

我们的研究结果表明,PG是一种高效的载体可显著提高CCM的表观溶解度,且PG-CCM复合物制备简单,有望被纳入功能食品中以促进CCM的药理作用。

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