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娑罗子的功效

娑罗子的功效

娑罗子的功效
娑罗子在贵州、陕西、河南、湖北、浙江、云南等全国大部分地区都有种植,其包含皂苷类、黄酮类、有机酸类等成分,其中七叶皂苷为其主要活性成分。国家药品标准收载的6个七叶皂苷制剂品种为注射用七叶皂苷纳、七叶皂苷纳片、七叶皂苷钠、复方七叶皂苷纳凝胶、七叶皂苷纳搽剂、复方七叶皂苷凝胶。娑罗子提取物的化学成分、药理作用及临床应用研究进展如下:
一、娑罗子提取物的化学成分及其分析
(一)娑罗子提取物的化学成分
1. 皂苷类
七叶皂苷是从娑罗子中提取得到的30多种皂苷的混合物,属于五环三萜皂苷类化合物。主要存在形式为α-七叶皂苷和β-七叶皂苷。其中β-七叶皂苷是由两个苷元,即原七叶皂苷元和玉蕊叶醇以8:2的比例形成的30个以上成分的混合物从不同七叶树种子中提取出来的七叶皂苷有:隐七叶皂苷A,七叶皂苷Ⅰa、Ⅰb、Ⅱa、Ⅱb、Ⅲa、Ⅲb、Ⅳa、Ⅳb、Ⅳc、Ⅳd、Ⅳe、Ⅳf、Ⅳg、Ⅳh、Ⅴ、Ⅵ 和异七叶皂苷Ⅰa、Ⅰb、Ⅱa、Ⅱb、Ⅲa、Ⅲb、Ⅴ。其中七叶皂苷Ⅰa、Ⅰb和异七叶皂苷Ⅰa、Ⅰb含量较高,占到七叶皂苷的80%以上。
将七叶皂苷用碱水解可得等分子量的七叶皂苷元、乙酸、惕各酸、葡萄糖醛酸、葡萄糖。七叶皂苷在较强的水解条件下可得等分子量的七叶皂苷元、α-甲基-β-羟基丁酸、乙酸、葡萄糖、木糖、葡萄糖醛酸。
2. 黄酮类
从天师栗种子中分离得到的槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖甙、山奈酚–3-O-β-D—半乳糖甙、槲皮素-3-O[β-D—木糖基(1→2)] -β-D-葡萄糖甙、槲皮素、山奈酚–3-O-[–D—木糖基(12)] -D-葡萄糖甙,山奈酚-3-O-[–D—木糖基(12)] [–D—木糖基(16)] -D-葡萄糖甙,山奈酚—3,7-O-L-二鼠李糖甙,山奈酚-3-O-D-葡萄糖甙。
3. 有机酸类
娑罗子中含有天师酸、富马酸、亚油酸、棕榈酸、油酸、硬脂酸、IS-二十四碳烯酸、肉豆蔻酸、月桂酸等有机酸类成分。
4. 甾醇类
娑罗子中含有角麦甾二烯、豆甾二烯、豆甾三烯、胆甾醇、β-谷甾醇-3-O-葡糖苷、β-谷甾醇等甾醇类成分。
5. 微量元素
娑罗子中含有Ca、Mg、Fe、Zn、Mn、Cu等微量元素。
6. 其他类
娑罗子中还含有多糖、乙酰谷氨酸等成分。
(二)娑罗子提取物的化学成分分析
采用不同展开系统对3种不同来源(七叶树、浙江七叶树、天师栗)的娑罗子进行薄层色谱鉴别,结果表明其所含化学成分基本相同。
采用高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱技术分析研究4种七叶皂苷的分子结构与裂解规律间的关系,是娑罗子中皂苷类化合物鉴别的有效工具。采用高效液相色谱法、比色法测定娑罗子中皂苷类成分,建立的方法能简单、准确地测定皂苷的含量。采用高效液相色谱法测定干燥、润泡、切制等不同炮制工艺下七叶皂苷A和B含量的变化。
分析结果:采用直火热风干燥法烘干的娑罗子中七叶皂苷A和B的含量最高,最佳干燥温度为30~40℃;采用减压冷浸法软化娑罗子效果较好,炮制后七叶皂苷A和B的转移率可达93.4%;不同片型的娑罗子水浸提物种七叶皂苷A和B的含量顺序微薄片>颗粒>中片>厚片。
此外,采用苯酚-硫酸法测定娑罗子中多糖含量,采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MC)对娑罗子中的脂溶性成分进行了分离和坚定。
二、娑罗子提取物的药理作用及临床应用
七叶皂苷是娑罗子的主要成分,也是主要活性成分,因此关于七叶皂苷的研究报道较多。
(一)娑罗子提取七叶皂苷的药理作用
1. 娑罗子提取七叶皂苷具有抗炎、抗渗出作用
七叶皂苷、A、B、C、D对大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制总用,并显示出明显的剂量依赖性。腹腔注射或口服总皂苷均能显著改善由二甲苯导致的小鼠耳朵炎症渗出。七叶皂苷钠对肾上腺素及内毒素所致肺部炎症有明显抑制作用,可用于急性肺炎中肺部急性炎症渗出的防治。
2. 娑罗子提取七叶皂苷的抗脑水肿作用
七叶皂苷对大鼠尾壳核注射胶原酶引起的脑出血后脑水肿有显著的治疗作用,可减少各脑区的含水量,并存在明显的量效关系。通过光镜观察发现,治疗后出血、水肿明显减轻而且与七叶皂苷钠的治疗剂量成明显量效关系,电镜观察发现治疗后线粒体!内质网等超微结构趋于完整。
3. 娑罗子提取七叶皂苷具有抗肿瘤作用
七叶树皂苷-Ⅰa可由人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化产生去酰基七叶树皂苷Ⅰ,去酰基七叶树皂苷Ⅰ有抗肿瘤活性,对小鼠肉S180、肝癌和肺癌细胞的生长有抑制作用。经腹腔注射连续给药后,β-七叶皂苷钠对小鼠肝癌细胞(H22)和小鼠肉瘤细胞(S180)的生长均有较强的抑制作用,对鼻烟癌细胞(KB)的增殖有明显的抑制作用,而且具有剂量和时间的依赖性,但不能诱导该细胞凋亡,从细胞周期实验结果显示,β-七叶皂苷钠使G1期细胞数量增多,由于G1期细胞的阻滞,使G1期不能运行到S期,从而影响了细胞分裂增殖。
4. 娑罗子提取七叶皂苷能够增加静脉张力
β-七叶皂苷钠5.0×10-5~5.25×10-6.mL-1剂量能明显增加犬离体隐静脉条收缩张力,使其对去甲肾上腺素的反应性增加,且呈剂量依赖性。犬股动脉灌流恒定时,50,100mgβ-七叶皂苷钠能明显加强犬股静脉张力,加快其静脉压上升速率;明显增加犬股静脉流量及淋巴回流。对慢性静脉功能不全起到一定的治疗作用。
5. 娑罗子提取七叶皂苷具有对胃肠道的保护作用
娑罗子提取物明显具有促进小鼠肠蠕动,对无水乙醇引起的小鼠胃黏膜损伤具有很好的保护作用。娑罗子提取物具有抗阿司匹林所致胃溃疡的作用,这种作用与给药时间有密切关系。
6. 娑罗子提取七叶皂苷对缺血损伤具有保护作用
β-七叶皂苷钠对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤具有明显保护作用,能显著改善脑缺血-再灌注后脑梗死体积,减轻脑水肿,改善神经功能症状。基质金属蛋白酶-9(MMP9)与层粘连蛋白(LN)可能参与脑血管源性脑水肿的形成发展,缺血再灌注早期七叶皂苷钠治疗通过减少MMP9的表达,增加LN的表达对缺血再灌注脑起保护作用。β-七叶皂苷钠对大鼠肠缺血再灌注后肠黏膜具有保护作用,与对照组比较,给予β-七叶皂苷钠组的肠黏膜组织病理损害,肠含水率、毛细血管通透性、血清TNF-α、IL-6水平及肠黏膜细胞凋亡率均明显降低。
7. 娑罗子提取七叶皂苷具有的其他
洪缨等采用幽门结扎大鼠和胃瘘大鼠研究了娑罗子水煎剂对胃酸分泌的影响,结果娑罗子水煎剂不论是一次给药或多次给药均有明显抑制胃酸分泌作用。后又通过实验提示娑罗子抑制胃酸分泌可能包含神经及受体机制。
王旭英等采用琼脂平板扩散法检测七叶皂苷纯化物的抗菌作用。结果七叶皂苷纯化物对G+金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用$且抑菌作用强度随药物浓度增加而增强。
(二)娑罗子提取七叶皂苷的临床应用
1. 娑罗子提取七叶皂苷可用于治疗脑出血
采用七叶皂苷10mg溶于0.9%氯化钠注射液250mL中静脉滴注治疗脑出血,并观察病人脑血流量、血液流变学、血浆过氧化物歧化酶的变化。结果七叶皂苷治疗脑出血总有效率为
87.00%,高于常规治疗的有效率(56%)。七叶皂苷通过抗炎、抗渗出、消除自由基、改善脑部血液循环可有效治疗脑出血。
2. 娑罗子提取七叶皂苷治疗脑水肿
脑水肿多因颅内压增高,影响颅内静脉回流,使血浆及血细胞渗出血管外或因脑脊液循环障碍引起。用β-七叶皂苷钠治疗可降低颅内压$提高血浆渗透压,减轻血浆渗出,对进一步减轻脑水肿有良好效果。七叶皂苷钠治疗因脑转移瘤引起的脑水肿有效,与甘露醇合用效果更佳。
3. 娑罗子提取七叶皂苷可用于治疗肢体肿胀
(1)治疗肘关节损伤所致肢体肿胀:肘关节损伤在骨科较常见,治疗不当可致肘关节慢性疼痛和永久性功能丧失。注射用七叶皂苷钠治疗肘关节损伤有明显的作用,其有效率 (95.35%)明显高于使用甘露醇治疗的有效率(79.07%)。
(2)治疗胫腓骨骨折所致肢体肿胀:采用注射用七叶皂苷钠25mg溶于10%葡萄糖注射液中,静脉滴注治疗胫腓骨骨折所致肢体肿胀,有效率为95.35%取得良好效果。
4. 娑罗子提取七叶皂苷能够治疗暴泻
暴泻是指突然暴泻如倾,泻下多水,频繁而下,或肠鸣腹痛,或不鸣不痛的一种病症。根据娑罗子的理气止痛,主治下失载功效,结合其提取物抗炎、抗渗出、抗水肿作用,应用于暴泻病人,收到了简、便、捷、效的理想效果。
5. 娑罗子提取七叶皂苷的治疗放射性直肠炎作用
放射性直肠炎是盆腔肿瘤放射治疗中较常见的并发症。采用易蒙停联合β-七叶皂甙纳治疗,两者具有协同作用,可明显改善放射性直肠炎的症状。
6. 娑罗子提取七叶皂苷治疗美尼尔氏病
美尼尔氏病多是因邪犯内耳,或脏腑虚弱,内耳失养,或痰浊水湿泛滥内耳所致。七叶皂甙钠具有的较强抗炎、抗渗出、消肿胀作用,用β-七叶皂甙钠注射液25mg,稀释于5%葡萄糖250mL中静滴,每日1次,取得了良好的疗效。
7. 娑罗子提取七叶皂苷可用于治疗老年支气管哮喘
中药娑罗子提取物皂甙适用于治疗老年支气管哮喘,能迅速有效地改善临床症状,增加呼吸流速峰值,疗效优于使用氢化可的松或地塞米松。
8. 娑罗子提取七叶皂苷治疗周围性面神经炎
分别用七叶皂苷和地塞米松治疗周围性面神经炎,结果七叶皂苷组有效率(治愈+好转)为93.00%,优于地塞米松组(有效率为82.00%),且副作用小于七叶皂苷。
9. 娑罗子提取七叶皂苷治疗烧伤
100例烧伤患者分为A组70例,B组30例,烧伤常规治疗加β-七叶皂苷钠治疗;。另设对照组30例,采用常规治疗。结果:A组(轻、中度烧伤患者)用药后,伤后2d明显消肿,伤后3-5d肿胀基本消退。烧伤创面渗出减少。B组与对照组无显著性差异(P>0.05)。
10娑罗子提取七叶皂苷的其他临床应用
β-七叶皂苷钠在临床上还用于治疗腰椎间盘突出症,流行性乙型脑炎,格-巴综合征、糖尿病足等症。
四、娑罗子提取物的现代研究
娑罗子原料中含有丰富的药用成分,从以上综述可以看出,近现代以来国内外对娑罗子研究主要集中在提取纯化、化学成分、药理作用及临床应用等方面。娑罗子主要活性成分为皂苷类及黄酮类,且应用范围十分广泛。
我国的娑罗子资源十分丰富,因此应加强对娑罗子及娑罗子提取物七叶皂甙在抗炎、保护心脑血管、抗肿瘤等活性方面的进一步研究和开发,以扩大娑罗子的药用价值和市场前景。

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