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苦木提取物的药理作用

苦木提取物的药理作用

苦木提取物的药理作用

苦木为苦木科木本植物苦木的干燥枝和叶,具有清热解毒和燥湿杀虫的功效。苦木提取物含有以生物碱类成分为主的化学成分,临床主治感冒、咽喉肿痛和腹泻下痢等症。国内外植物化学及药理学研究主要集中在脂溶性生物碱类成分的抗炎、抗肿瘤和降压等方面,且对抗炎作用的研究多为口服或注射给药。化学研究表明,苦木提取物中的主要成分是苦味素和生物碱,通过对苦木的化学成分进行系统分离,发现生物碱中含量最多的是4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮,约占0.2%,为苦木的指标性成分,有关该成分的药理活性及代谢研究目前研究较少,还需进一步深入。此外,对苦木的水溶性生物碱的研究也得进一步深入。

化学成分[3]
近年来,中外学者对苦木化学成分进行了大量的基础性研究,取得了很大的研究进展。已报道的苦木化学成分主要包括苦木苦味素类、生物碱类,其次为挥发油、三萜、甾醇、皂苷、香豆素、醌类等。

1. 生物碱类

从苦木中分离到的生物碱主要有β-咔巴啉型生物碱和铁屎米酮类生物碱以及生物碱二聚体。β-咔巴啉型生物碱主要有:1-甲氧丙酰基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-甲酰基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-乙氧甲酰基-β-咔巴啉、1-甲氧甲酰基-β-咔巴啉、1-甲酰基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉、1-乙烯基-4,9-二甲氧基-β-咔巴啉、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉、1-羟甲基-β-咔巴啉、1-(2-羟基)-丙酸基-β-咔巴啉、1-(1,2-二羟基)-丙酸基-β-咔巴啉,quassidineA、B、C、D。铁屎米酮类生物碱主要有:4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、铁屎米酮、4-甲氧基-铁屎米酮、5-甲氧基-铁屎米酮、3-甲基-铁屎米-5,6-二酮、3-甲基-铁屎米-2,6-二酮、4,5-二甲氧基铁屎米酮、4,10-二羟基-5-甲氧基铁屎米酮、1-羟基-3-甲基铁屎米-2,6-二酮。已得到的生物碱二聚体包括picrasidineA、picrasidineC、picrasidineM、picrasidineN、picrasidineH、picrasidineR、(±)picrasidineF、(±)picrasidineS、(±)picrasidineT、picrasidineU。

2. 苦木苦味素类

苦木苦味素多为四环三萜内酯及五环三萜内酯,是该科的特征性成分,有解热、驱虫、治阿米巴痢疾及杀虫作用。苦木所含苦味素类主要有苦木半缩醛(nigakihemiacetal)A、B、C、D、E、F,苦木内酯(nigakilactone)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N,苦树素(picrasin)C、D、E、F、G,picraqualidesA、B、C、D,苦木苷(picrasinosides)A、B、C、D、E、F、G。

3. 其他类化合物

从苦木中分离得到的三萜类化合物有:(24Z)-3α-oxa-homo-27-hydroxy-7,24-triucalladien-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7,24-triucalladien-21-a1、(24Z)-27-hydroxyl-7,24-trircalladien-3-one、(24Z)-27-hydroxyl-3-oxo-7,24-triucalladien-21-oate、(24Z)-7,24-triucalladienene-3β,27-diol、(24Z)-3β-27- dihydroxy-7,24-triucalladien-21-al。苦木的新鲜果实中得到的酚苷类成分有:PicraquassiosidesA、B、C、D。苦木果实挥发油中还含有顺十八碳-6-烯酸和十八碳烯酸,palmitic,laurie,oleic,linolicandlinolicacids。此外,苦木中还含有环己酮类化合物紫罗兰酮衍生物,苯丙素类化合物,黄酮类以及酚酸类化合物。

药理作用[3]
1. 抗菌消炎作用

用杯碟法进行体外抑菌试验,测定苦木生物碱对大肠杆菌C249、WM和YL株的体外抑菌效果。结果表明脂溶性苦木生物碱在体外对大肠杆菌有较强的抑制作用,对大肠杆菌C249、WM、YL株的抑菌圈直径分别为19.07±0.23、20.77±0.59、23.00±0.21mm,属高度敏感,最小抑菌浓度分别为3.2、1.6和1.6mg/mL;水溶性苦木生物碱对上述菌株几乎无抑菌作用,其抑菌圈直径均小于13mm,属低度敏感。苦木生物碱外抗菌实验发现苦木总碱对溶血性乙型链球菌816、金黄色葡萄球菌209P、宋内氏痢疾杆菌51334、枯草杆菌6633和八叠球菌有抑菌作用。Rahman研究表明苦木的成分在体外具有抑制结核杆菌的活性。

2. 抗癌作用

研究表明:苦木中的化合物picrasinosideB、苦木素(picrasin)B和picrasinosideA对P388白血病细胞有抑制活性,并且picrasinB具有促进肿瘤细胞生长的作用而picrasinosideB的抑制活性比阳性对照药5-氟尿嘧啶稍弱。通过MTT法检测不同浓度的苦木提取物及不同时间对人肝癌细胞HepG-2的抑制作用,发现抑制作用随着药物浓度的增高和时间的延长而增强,且提取物对肝癌细胞有显著的凋亡作用。最新研究表明,苦木中的部分β-咔巴啉生物碱对烟草花叶病毒有中等强度的抑制作用,当与苦木内酯B联合应用时则抑制效果显著〔23〕。

3. 降压作用

对苦木的化学成分进行了系统的分离和药理筛选,发现一种苦味素化合物-苦木内酯甲具有较强的降压作用,在3μg/kg体重时降压作用非常明显。用苦木内酯甲片剂(0.03mg/片)与降压灵做双盲对照,对136例高血压病人临床观察五周,结果治疗组总有效率为84.5%,对照组总有效率为79%。实验发现对麻醉犬、兔静脉注射苦木总生物碱和对正常大鼠、肾型高血压大鼠灌胃总生物碱均有明显降压作用,降压强度随剂量增大而增大,未发现快速耐受现象。总碱抑制家兔颈交感经放电。

4. 抑制cAMP磷酸二酯酶活性

使用高效液相色谱法体外测定磷酸二酯酶活性的方法,测定分离自中药苦木的单体生物碱,4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、4,5-二甲氧基铁屎米酮、3-甲基铁屎米-2,6-二酮体外对磷酸二酯酶的抑制活性。研究结果表明,苦木单体生物碱体外对猪嗜中性粒细胞提取的磷酸二酯酶有显著的抑制作用,可能是其具有较强抗炎活性的原因。研究表明苦木溶于硫酸的碱性部分具有很强cAMP磷酸酶抑制活性,并通过比较β-咔巴啉和铁屎米酮类衍生物的活性发现,β-咔巴啉类生物碱在有甲酰基取代时抑制cAMP磷酸酯酶活性较强,而甲氧基则是铁屎米酮类cAMP磷酸酯酶活性抑制剂的必需基团。研究发现二聚体生物碱有很强的抑制活性。

5. 降低转氨酶作用

通过给家兔耳静脉给药发现,苦木总生物碱对正常家兔血清谷-丙转氨酶没有明显影响,但对四氯化碳严重中毒性肝炎家兔血清谷-丙转氨酶却有明显的降低作用,而且能减少四氯化碳中毒家兔的死亡率,表明其具有解毒能力。

6. 抗蛇毒作用

通过苦木注射液对蛇毒中毒小白鼠和狗的保护试验,证明其对银环蛇毒中毒小白鼠和狗的保护作用非常显著,小白鼠保护率为75.6%,犬为100%。对眼镜蛇毒和五步蛇毒中毒小白鼠没有明显的保护作用。

7. 其他作用

研究发现苦木中的成分能够保护胃黏膜,治疗胃黏膜损伤和胃溃疡。此外苦木的树汁中和非洲苦木中的苦木内酯还具有抗疟作用。通过临床试验表明苦木注射液治疗带状疱疹,其止疱、止痛、结痂、痊愈时间(天)较病毒唑注射液明显缩短。

毒性[3]
苦木总生物碱对大鼠生长、发育、肝肾功能、血象及实质性器官心、肝、脾、肺、肾未见明显影响。苦木总生物碱对四氯化碳严重中毒性肝炎家兔血清谷丙转氨酶有明显降低作用,表明其具有一定解毒作用。

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