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二氢杨梅素提高水溶性和生物利用率的工艺研究

二氢杨梅素提高水溶性和生物利用率的工艺研究

01 二氢杨梅素的众多功效

二氢杨梅素是藤茶的主要功效成分,具有解酒、保肝、降尿酸、抗氧化、抗菌、血脂血糖管理、减轻更年期综合征等作用。对人的呼吸系统、消化系统、心血管系统、神经系统、免疫系统和内分泌系统等有重要作用。随着藤茶被批为新资源食品,二氢杨梅素作为多方向的功能性原料已开始应用于功能食品中。例如:日本FANCL品牌的“尿酸支援”产品、澳大利亚Herbsense品牌的解酒片、加拿大Lovita品牌的wake up 24解酒保肝片、Swisse品牌的清苷植物饮等,其主要功效成分均为二氢杨梅素。

02 二氢杨梅素虽好,但生物利用度很低

二氢杨梅素虽然具有许多显著的药理功效,但是由于二氢杨梅素的溶解度、渗透性和胃肠稳定性较低,导致二氢杨梅素生物利用度非常差。

低溶解度:二氢杨梅素在水中溶解度仅为0.7mg/mL;

肠道环境下稳定性低:二氢杨梅素在酸性条件下(pH3-6)稳定,但在碱性条件下易分解,研究发现在 p H 8.0 和 9.0 条件下孵育2 h,二氢杨梅素的保留量分别只有 25%和 5%。小肠液是弱碱性环境,因此二氢杨梅素在肠液环境中不稳定易分解。

生物利用度差:二氢杨梅素的口服生物利用度较差,只有 4.02%。口服剂量为100 mg/kg 的二氢杨梅素后,大鼠血浆中的Cmax仅为80 ng/m L 左右。

现阶段,二氢杨梅素功效添加量大且难溶于水的特性限制了很多食品剂型的应用。因此,二氢杨梅素在功能食品中的开发及利用仍然有很大的局限性。

03 Dihydromyricetin TM二氢杨梅素,如何提高生物利用度?

Dihydromyricetin TM二氢杨梅素利用高稳态结合包合技术,将二氢杨梅素靶向送入β-环糊精的疏水性内腔中,而β-环糊精的亲水性外壳则确保了其能够与水性体系相容。经包合技术处理,使二氢杨梅素获得一层亲水性的外壳,在水中能够形成更容易被人体吸收的分子乳液。此外,再利用高稳态微乳化技术,使得二氢杨梅素在肠道碱性环境下具有较好的稳定性。

二氢杨梅素提高生物利用度

二氢杨梅素提高生物利用度

高溶解度:Dihydromyricetin TM二氢杨梅素在冷水中的溶解度可达到20mg/mL左右,相比较于原料水溶性提升28.6倍,溶解后溶液呈澄清透亮状态。此外,经过静置沉淀实验显示,Dihydromyricetin TM二氢杨梅素在酸性水溶液中存放12个月保留率在98.9%。高溶解度和不易沉淀能够满足二氢杨梅素饮料货架期稳定需求。

二氢杨梅素耐沉淀试验

二氢杨梅素耐沉淀试验

肠液环境稳定性:二氢杨梅素晶体在肠液中迅速降解,4小时二氢杨梅素的保留率只剩49.1%。Dihydromyricetin TM二氢杨梅素在肠液环境下具有较好的稳定性,4小时内二氢杨梅素的保留率仍能保持在96.2%

二氢杨梅素肠液耐受试验

二氢杨梅素肠液耐受试验

二氢杨梅素提高生物利用度

二氢杨梅素提高生物利用度

Dihydromyricetin TM二氢杨梅素高稳态、高水溶、高生物利用度和低添加量等特点,使Dihydromyricetin TM二氢杨梅素可应用于液体饮料、固体饮料、压片糖果、软糖、果冻、爆珠等多种剂型,在当下功能食品零食化和便携化的趋势下,Dihydromyricetin TM二氢杨梅素对品牌商来说无疑是一个创新的“原材料”,使其在二氢杨梅素产品市场中拥有强大的“长板竞争力”,从而开发出更多有体感有创意的产品。

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